通过肺或口服管理改用药物治疗结核病显示出希望
根据世界卫生组织的统计,结核病每年导致超过180万人死亡,但是在过去的20年中,治疗方法几乎没有显着改善。这种慢性疾病是全身性的,这意味着它不仅影响肺部,还影响其他器官,例如淋巴结和脾脏。但是一种有希望的新疗法可能即将出现。
今天在美国药物科学家协会(AAPS)年会和博览会上提出的一项新研究表明,与口服相比,通过肺部给药来治疗肺结核的常用药物的等效剂量仅为一小部分,据估计可达减少10倍-用于标准护理。研究还表明,这种治疗方法有可能减少对身体及其器官的毒性。2016 AAPS年会和博览会将于11月13日至17日在丹佛举行。
口服吡嗪酰胺(PZA)是治疗结核病的一线药物。PZA被认为是通过微生物酶作用转化为吡嗪酸(POA)的“前药”,吡嗪酸(POA)是“活性部分”(使药物按其工作方式起作用的药物部分)。PZA抗性的重要机制是与转化为POA相关的酶突变。历史上已确定口服POA不能有效抵抗疾病,甚至最近的研究表明,高口服剂量的抗结核活性有限。
POA及其可水解酯正丙基POA(PAE)的交付可提供活性部分,从而降低抵抗力。局部给予肺部,它可以避免口服生物利用度问题,并且可能需要更少的药物来减轻肺部负担,而肺部是结核病的主要感染和传播场所。
RTI International的生物化学家Phillip Durham说:“在结核病治疗方面,在过去的二十年中,没有太多新药投放市场,尽管在新药研发方面付出了巨大努力,但进展缓慢。” -北卡罗来纳州达勒姆
达勒姆继续说:“我们在研究中所做的就是使用一种已经存在多年的药物吡嗪酸,并重新调整了药物的用途,将其输送到肺部,取得了非常可喜的结果。” “。
研究表明,气雾剂对肺和淋巴结有效,并且优于脾脏中高剂量口服PZA。由于口服PZA可能具有毒性副作用,因此在降低剂量的同时提供相同水平的疗效具有极大的潜力,可以使全世界的患者受益。
达勒姆说:“对于口服生物利用度不高的药物,替代方法通常是注射。” “考虑到所需的剂量,日常治疗和患者的身体健康,吸入疗法可能会减轻痛苦,不会产生像HIV污染的针头这样的生物危害性废物(HIV / TB合并感染是一个问题),并且不会需要保持低温,这是许多注射剂所要求的。”